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执业药师杏海独家药二冲刺核心笔记循环
点击上方蓝字， 1.抗心力衰竭药2.抗心律失常药6分3.抗心绞痛药1分4.抗高血压药7分5.调血脂药（一）抗心力衰竭药核心考点：机制分类不良反应 1、分类及机制 ①强心苷类 抑制衰竭心肌细胞膜上Na+,K+-ATP酶，使细胞内Na+水平升高，促进Na+-Ca2+交换，提高细胞内Ca2+水平——正性肌力。 地高辛——中效，口服 毛花苷丙（西地兰C）、去乙酰毛花苷（西地兰D）——速效 毒毛花苷K：速效。以原形经肾脏排出，蓄积性低洋地黄毒苷：长效。经肝代谢，受肾功能影响小，有蓄积性。 ②非强心苷类 β受体激动剂：多巴胺、多巴酚丁胺 磷酸二酯酶（PDE）Ⅲ抑制剂：米力农、氨力农 2、首选/主要应用①唯一被FDA确认治疗慢性心衰的正性肌力药——地高辛；②临床使用最多的正性肌力药——地高辛和去乙酰毛花苷。 3、典型不良反应/禁忌症/用药监护 ①洋地黄类 a胃肠道症状——中毒信号。 b心血管系统：心律失常，最多见室早、室上速；加重心衰。 c神经系统——意识丧失、眩晕、嗜睡、烦躁不安、亢奋。 d感官系统——色觉异常（红-绿、蓝-黄辨认异常）。 ②多巴胺/多巴酚丁胺——长期用于周围血管病患者——手足疼痛或发冷，局部组织坏死或坏疽。 多巴胺突然停药——严重低血压；有强烈的血管收缩作用，不慎渗出血管可致组织坏死——解救：酚妥拉明。 ③磷酸二酯酶（PDE）Ⅲ抑制剂：米力农、氨力农 a心律失常；b血小板减少。（二）抗心律失常药核心考点：分类首选药不良反应1、分类泻药分类药物钠通道阻滞剂ⅠA类奎尼丁、普鲁卡因胺ⅠB类利多卡因、苯妥英钠、美西律ⅠC类普罗帕酮、氟卡尼Ⅱ类普萘洛尔、艾司洛尔（β受体阻断剂）Ⅲ类胺碘酮、溴苄胺、索他洛尔（阻断钾通道，延长动作电位时程药）Ⅳ类维拉帕米、地尔硫（艹?）（钙通道阻滞剂）Ⅴ类腺苷、天冬酸钾镁和地高辛 2、首选/主要应用 窦性——首选——普萘洛尔（Ⅱ类） 室上性——首选——维拉帕米（Ⅳ类） 急性室性——首选——利多卡因（Ⅰb类） 慢性室性——首选——美西律（Ⅰb类） 广谱——胺碘酮（Ⅲ类） 唯一能降低猝死率的抗心律失常药是——β受体阻断剂 支气管痉挛、跛行和雷诺综合征、低血糖恶化者——选择性β1受体阻断剂——比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔。 缓慢型心律失常——阿托品、异丙肾上腺素 妊娠期间心房颤动——心室率时：首先考虑——地高辛和维拉帕米；无效——β受体阻断剂。3、典型不良反应/禁忌症/用药监护①抗心律失常药的特征性不良反应药品不良反应美西律语音不清、视物模糊洋地黄类缓慢性心律失常ⅠC类折返性心律失常加重ⅠA类；Ⅲ类索他洛尔最常见。尖端扭转型室性心动过速普罗帕酮狼疮样面部皮疹β受体阻断剂——II①支气管痉挛②严重心动过缓和房室传导阻滞。③下肢间歇性跛行（绝对禁忌症）、雷诺综合征。④掩盖低血糖反应。维拉帕米和地尔硫（艹?）——IV负性肌力②胺碘酮——III a心律失常——加重房颤；快速室性心律失常。 b肺毒性——停药、糖皮质激素治疗。 c甲状腺功能——减退/亢进； d光过敏——显著。 e低血压和心动过缓。 f严重——肝炎和肝硬化。 g静脉推注可以诱发静脉炎。 ③奎尼丁——毒性大。 a消化道反应。 b心血管反应：（1）低血压。（2）血管栓塞。（3）心律失常：抑制心脏——心动过缓甚至停搏。 c金鸡纳反应——耳鸣、听力减退、视力模糊、神志不清。 d奎尼丁晕厥——意识丧失、呼吸停止、室颤而死亡。 e变态反应（过敏）。（三）抗心绞痛药核心考点：硝酸甘油所有方面 机制 硝酸酯类——进入平滑肌细胞分解为一氧化氮（NO），活化血管平滑肌细胞内的鸟苷酸环化酶，产生环鸟核苷单磷酸，使钙离子从细胞释放，松弛平滑肌。 主要作用： （1）降低心肌氧耗量。 （2）扩张冠状动脉和侧支循环血管，增加缺血区域尤其是心内膜下的血液供应。 1、分类 普萘洛尔——非选择性β受体阻断剂：阻断β1+β2 比索洛尔、美托洛尔和阿替洛尔——选择性β1受体阻断剂 卡维地洛、拉贝洛尔——阻断β受体兼α1——（周围血管舒张） 奈必洛尔——激动β3受体——增强NO释放——周围血管舒张 硝酸甘油、硝酸异山梨酯以及5-单硝酸异山梨酯——硝酸酯类 选择性钙通道阻滞剂 ①二氢吡啶类——硝苯地平、拉西地平、尼卡地平； ②非二氢吡啶类——地尔硫（艹?）和维拉帕米。 非选择性钙通道阻滞剂氟桂利嗪和桂利嗪——解除脑血管痉挛（另有尼莫地平） 2、首选/主要应用硝酸甘油——起效最快；持续时间最短；舌下含服——心绞痛急性发作的首选。 亚硝酸异戊酯——起效快，维持时间短——急性发作。 冠心病的长期治疗、预防——硝酸异山梨酯、5-单硝酸异山梨酯——无肝脏首关效应，生物利用度近%——中效。 钙拮抗剂 A.变异型心绞痛——最有效。其他心绞痛——也有效。 B.伴哮喘和阻塞性肺疾病者——扩张支气管平滑肌。 C.高血压。 D.外周血管痉挛性疾病——雷诺综合征等。 心绞痛治疗组合 （1）β受体阻断剂+长效硝酸酯类——抗心绞痛首选。 （2）β受体阻断剂+CCB——CCB可引起心动过速，增加心肌氧耗，与β受体阻断剂合用。 3、典型不良反应/禁忌症/用药监护 硝酸甘油 （1）舒张血管—— A.搏动性头痛； B.面部潮红或有烧灼感； C.血压下降、晕厥； D.反射性心率加快。 （2）血硝酸盐水平升高。 硝酸甘油——用药注意： （1）坐位含服；用药后由卧位或坐位突然站立时——防止体位性低血压。 （2）不应突然停药——避免反跳现象。 （3）使用喷雾剂前不宜摇动，使用时屏住呼吸，最好喷雾于舌下，每次间隔30s。 （4）不要与西地那非等药合用。 （5）防止耐药——任何剂型连续使用24h都可能。克服——偏离心脏给药方法： ①口服，保证8～12h的无或低硝酸酯浓度期。 ②舌下含服或喷雾、帖敷持续应用须有12h以上的间歇期。 ③静脉滴注给药连续超过24h者应间隔一定时间给予。小剂量、间断使用静滴硝酸甘油及硝酸异山梨酯，每日提供8～12h的无药期。 加用——β受体阻断剂、钙通道阻滞剂。 心绞痛一旦发作——临时舌下含服硝酸甘油。 钙拮抗剂 A心脏抑制——心脏停搏、心动过缓、房室传导阻滞和心衰； B.过度扩血管——低血压、面部潮红、头痛、下肢及踝部水肿； C.反射性交感神经兴奋——心功能不全。 D.牙龈增生。（四）抗高血压药核心考点：分类首选药不良反应 1.机制 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI，**普利）： 是唯一具有干预RAAS和激肽释放酶激肽系统的双系统保护药。 血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（**沙坦） 阿利克仑——肾素抑制剂 直接抑制肾素——降低血管紧张素Ⅰ和Ⅱ水平。 利血平——交感神经末梢抑制剂/交感神经递质耗竭剂。使交感神经末梢去甲肾上腺素释放增加，又阻止其再入囊泡——逐渐减少或耗竭——降压。 可乐定和甲基多巴——作用于中枢神经系统。 激活血管运动神经中枢α2受体，减少交感神经冲动传出——降压。 哌唑嗪、特拉唑嗪——阻滞血管平滑肌突触后膜α1受体。 ①起效快，作用强，使小动脉和小静脉舒张——降压。与β受体阻断剂或利尿剂联合，用于重度顽固性高血压。 ②减轻前列腺增生。 ③改善胰岛素抵抗。 ④降低TC、TG与LDL-ch，升高HDL-ch，对高脂血患者有利。 硝普钠、肼屈嗪——直接舒张血管平滑肌。 ①硝普钠——对小静脉、小动脉和微静脉均有扩张作用；作用时间很短，必须静滴。 ②肼屈嗪——仅扩张小动脉。2、分类**普利——血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）*沙坦——血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）阿利克仑——肾素抑制剂利血平——交感神经末梢抑制剂可乐定、甲基多巴——激活血管运动神经中枢α2受体硝普钠、肼屈嗪——直接舒张血管平滑肌哌唑嗪、特拉唑嗪——阻滞血管平滑肌突触后膜α1受体。 3、首选/主要应用 ACEI/ARB： （1）降压。 （2）减轻左室心肌肥厚，逆转心肌肥厚。 （3）肾保护。 （4）脑血管保护。 ARB尤其适用于伴随糖尿病肾病。 甲基多巴——妊娠高血压——首选药； 硝普钠用于： A.高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、合并急性心肌梗死或冠状动脉功能不全者； B.嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压； C.麻醉时产生的控制性低血压； D.急性心力衰竭，急性肺水肿。 4、典型不良反应/禁忌症/用药监护 ACEI—— A.常见——长期干咳；血管神经性水肿缓激肽增多——处理：血栓素拮抗剂、阿司匹林或铁剂； B.补充——高血钾； C.首剂低血压反应； D.其他——胸痛、上呼吸道症状（鼻炎）；血肌酐和尿素氮及蛋白尿高；味觉障碍（有金属味）。 ARB 心悸、心动过速、妊娠毒性、水肿、类流感样综合征（前后联系：利福平）及血肌酐、尿素氮及蛋白尿高。禁忌证：双侧肾动脉狭窄、孕期。 利血平——抑郁症、不能用于溃疡患者。 甲基多巴：（1）亚硫酸盐过敏。（2）活动性肝病。 硝普钠：（1）代偿性高血压。（2）先天性视神经萎缩。（3）毒性反应：硝普钠代谢产物引起，发生高铁血红蛋白血症；硫氰酸盐浓度过高——乏力、厌食等，重者可致死亡；遇光易变质，滴注瓶应用黑纸遮住。 哌唑嗪——体位性低血压、首剂低血压反应。（五）调血脂药核心考点：分类特点典型不良反应 1、机制 他汀类——竞争性抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶（HMG-CoA还原酶），降低血总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白（LDL-ch）和载脂蛋白（Apo）B，也降低三酰甘油（TG），轻度升高高密度脂蛋白（HDL-ch）。 烟酸 ①脂肪组织细胞内酯酶系统的强抑制剂，减少游离脂肪酸向肝内转移，使极低密度脂蛋白（VLDL-ch）生成减少； ②增加VLDL-ch的清除率——降三酰甘油（TG）； ③抑制肝内合成含载脂蛋白B的脂蛋白。 “较为全效”：升高HDL-ch——最强！降低载脂蛋白LP（a）——唯一！降低TC、TG及LDL-ch。 依折麦布——胆固醇吸收抑制剂：选择性抑制小肠胆固醇转运蛋白（NPC1L1）活性，通过肠肝循环持续减少肠道内胆固醇吸收——用于原发性高胆固醇血症。2、分类分类主要机制主要应用1.他汀类羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂主降LDL-Ch，还能改善动脉粥样硬化2.贝丁酸类抑制乙酰辅酶A羧化酶主降TG，并升高HDL-ch3.烟酸脂肪组织细胞内酯酶系统的强抑制剂A.升高HDL-chB.降低载脂蛋白LP（a）C.主降VLDL-ch；4.阿昔莫司烟酸衍生物作用时间较长，改善2型糖尿病患者血脂紊乱5.依折麦布减少肠道内胆固醇吸收原发性高胆固醇血症 3、首选/主要应用 高三酰甘油血症的治疗原则——重要！ （1）TG1.70mmol/L——改善生活方式——基石。 （2）2～3个月后，若TG≥2.26mmol/L——启动药物治疗。 （3）LDL-ch未达标者——首选他汀类；已达标者——低HDL-ch成为次级治疗目标——首选贝丁酸类、烟酸。 （4）伴糖尿病者——单用非诺贝特，或联合他汀。 （5）需要联合时——首选非诺贝特。 烟酸 （1）高脂血症（除Ⅰ型外）。（2）烟酸缺乏症——糙皮病；接受肠道外营养，或因营养不良引起的体重骤减，妊娠期、哺乳期的妇女以及长期服用异烟肼者——烟酸缺乏。 4、典型不良反应 他汀类 A.肌毒性——肌痛、肌病、横纹肌溶解症； B.肝毒性——肝脏转氨酶AST及ALT升高。 吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特、环丙贝特 ——贝丁酸类 A.主要——胃肠道反应。 B.肌痛、肌病 C.肝脏转氨酶AST及ALT升高 D.胆石症、胆囊炎记忆烟酸、阿昔莫司A.强烈的扩张血管——皮肤反应：发热、瘙痒、皮肤干燥、面部潮红、外周水肿——缓解：小剂量缓释制剂，或合用阿司匹林/布洛芬。B.少见——肌毒性：肌痛、肌病；C.心血管毒性——心动过速、房颤、体位性低血压。D.大剂量——肝毒性。扫描北京看白癜风哪最好治疗白癜风最有效的方法
